เคมีอินทรีย์ธรรมชาติคือการศึกษาองค์ประกอบ การสังเคราะห์ โครงสร้าง และคุณสมบัติของสารประกอบอินทรีย์ธรรมชาติ ตั้งแต่ต้นศตวรรษที่ 20 ถึง 30 โครงสร้างของโมโนแซ็กคาไรด์ กรดอะมิโน นิวคลีโอไทด์ กรดโคลิกโค คอเลสเตอรอล และเทอร์พีนอยด์ เปปไทด์ และโปรตีนบางชนิดได้รับการกำหนด ในช่วงปี 30~40 วิตามินบางชนิด ฮอร์โมนสเตียรอยด์ โครงสร้างของโพลีแซ็กคาไรด์ได้ศึกษาโครงสร้างและการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์และวิตามินบางชนิดเสร็จสิ้นแล้ว ในช่วงปี 40~50 ยาปฏิชีวนะบางชนิด เช่น เพนนิซิลลิน ได้รับการค้นพบ และการกำหนดโครงสร้างและสังเคราะห์ได้เสร็จสมบูรณ์แล้ว ในช่วงปี 50 การสังเคราะห์ทั้งหมดของสารสเตียรอยด์และอัลคาลอยด์บางชนิด เช่น มอร์ฟีน การสังเคราะห์เปปไทด์ขนาดเล็กที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ออกซิโทซิน เสร็จสมบูรณ์แล้ว โครงสร้างทางเคมีของอินซูลินได้รับการกำหนด โครงสร้างเกลียวของโปรตีนและโครงสร้างเกลียวคู่ของดีเอ็นเอได้รับการค้นพบ การสังเคราะห์อินซูลินและโอลิโคนิวคลีโอไทด์ทั้งหมดเสร็จสมบูรณ์ในยุค 60 และการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินได้ดำเนินการตั้งแต่ยุค 70 ถึงต้นยุค 80 วิตามินบี 12 การสังเคราะห์ฮอร์โมนฟีโรโมนของแมลงทั้งหมด การกำหนดโครงสร้างของกรดนิวคลีอิกและไมแทนเจนินและการสังเคราะห์ทั้งหมดของสารเหล่านี้เสร็จสมบูรณ์ เป็นต้น
ในการสังเคราะห์สารอินทรีย์นั้นส่วนใหญ่คือการสังเคราะห์สารประกอบอินทรีย์จากสารประกอบหรือธาตุที่เรียบง่ายผ่านปฏิกิริยาเคมี ในยุค 30 ของศตวรรษที่ 19 ยูเรียถูกสังเคราะห์ และในยุค 40 กรดอะซิติกถูกสังเคราะห์ ต่อมากรดอินทรีย์หลายชนิด เช่น กรดกลูโคนิก กรดซิตริก กรดซัคซินิก กรดมาลิก และอื่นๆ ก็ถูกสังเคราะห์ขึ้นตามลำดับ ในช่วงครึ่งหลังของศตวรรษที่ 19 ก็มีการสังเคราะห์สีย้อมต่างๆ มากมาย ในยุค 40 ของศตวรรษที่ 20 ก็มีการสังเคราะห์ DDT และยาฆ่าแมลงออร์กาโนฟอสฟอรัส ยาฆ่าเชื้อราออร์กาโนซัลเฟอร์ ยาฆ่าแมลงและยาฆ่าแมลงอื่นๆ ในช่วงต้นศตวรรษที่ 20 มีการสังเคราะห์ตัวแทน 606 ตัว และในยุค 30~40 ก็มีการสังเคราะห์ซัลโฟนาไมด์มากกว่า 1,000 ตัว ซึ่งบางชนิดสามารถใช้เป็นยาได้